Глава 356. Прорыв в антагонистах CCR5 •
Поздняя ночь, научно-исследовательский корпус Саньцин.
Вэньжэнь Лун потянулся, зевнул во весь рот, открыл дверь офиса и вышел.
Его волосы были взъерошены, как птичье гнездо, на неряшливой рубашке были пятна сомнительного происхождения, от которых исходил неприятный запах, а его глаза глубоко запали в большие темные круги, и он выглядел изможденным и уставшим.
Только его глаза оставались яркими и полными жизни, не показывая ни малейшего намека на усталость.
Он большими шагами направился в биологическую лабораторию внизу, подошел к освещенному офису и, казалось, немного устал, поленился протянуть руку и умело пнул дверь ногой, открыв ее.
"Что случилось?" - спросил Тан Цюэ, не поднимая головы. Услышав этот шум, он понял, что, кроме Вэньжэнь Луна, никого другого не может быть.
Вэньжэнь Лун взволнованно вошел, пристально посмотрел на Тан Цюэ и вытянул два пальца, показав V.
"Лао Тан, в антагонистах CCR5 наконец-то произошел качественный прорыв".
"Благодаря моим трем дням и ночам непрерывных усилий, это лекарство получилось".
"О?" - Тан Цюэ мгновенно заинтересовался и протянул руку: "Покажи мне".
Вэньжэнь Лун достал из кармана планшет, несколько раз нажал на него, передал его и начал без умолку рассказывать.
"SQW1385 - это высокоспецифичный антагонист CCR5 с высоким сродством, он может связываться с 1, 2, 3, 7 трансмембранными областями CCR5, чтобы изменить конформацию внеклеточной области CCR5, и может эффективно антагонизировать индуцирующее действие RANTES".
"Эксперименты in vivo на грызунах и приматах показали, что его пероральная биодоступность составляет 70%, период полувыведения из плазмы составляет 8 часов, и репликация вирусного штамма R5 значительно снижается".
"Но в последующих экспериментах на животных, а также в выводах клинических испытаний AICell было обнаружено, что в высоких концентрациях он может нанести определенный вред почкам, а длительное использование может привести к почечной недостаточности и другим побочным реакциям".
"Поэтому я использовал AI-моделирование для структурной модификации, получил серию соединений и получил производное маломолекулярное антагонистическое средство SQW26746, которое имеет в 20 раз более высокую антагонистическую активность, чем SQW1385".
"В настоящее время выводы в AICell показывают, что SQW26746 имеет в 10 раз более высокую биологическую активность и не имеет побочных реакций, таких как повреждение почек, имеет хорошие фармакокинетические характеристики, 100% эффективность биопрепарата, до 90% связывания с лекарством и не вызывает ингибирующей реакции на печеночные ферменты, не имеет гепатотоксичности".
"Эксперименты in vitro также доказали это. В экспериментах на животных с генетически модифицированными мышами и обезьянами этот препарат оказывает очень сильное ингибирующее действие на вирус ВИЧ".
"Хотя данные этого препарата выглядят уже очень совершенными, 90% связывания все еще не соответствуют моим высоким стандартам в 100%".
Самодовольный тон Вэньжэнь Луна внезапно изменился, и он небрежно сказал.
"К счастью, с вашей помощью был добавлен макромолекулярный пептидный антагонист, это короткий пептид, содержащий 41 аминокислоту, с чрезвычайно высоким сродством, который может блокировать активность вируса ВИЧ, связываясь с CCR5".
"Хотя он не очень стабилен, после добавления вспомогательного средства он может эффективно действовать перорально, достигая идеального взаимодополнения с SQW26746, что позволяет достичь 100% высокой степени связывания".
"В то же время я также добавил ингибиторы других звеньев, которые могут оказывать всесторонний эффект уничтожения на репликацию и распространение вируса ВИЧ".
"Я назвал этот новый препарат против ВИЧ "Бессердечное расставание с любовью", приняв его, можно разорвать любовь и расстаться с чувствами, не быть подверженным злу и переродиться".
"Тан Цюэ сначала внимательно слушал, но в конце концов не смог сдержаться и прыснул со смеху.
"Ты что, слишком много романов читаешь, помешался? Нельзя ли придумать нормальное название?"
Вэньжэнь Лун серьезно подумал секунду и сказал: "Название "Бессердечное расставание с любовью" немного длинное, может, просто "Расставание с любовью"?".
"Мне очень нравится это название, оно очень крутое, его наверняка легко запомнить, босс же обещал нам, что мы можем иметь право называть разработанные нами лекарства, он не должен мне отказать".
Уголок рта Тан Цюэ дернулся, он развел руками и сказал: "В любом случае, у лекарства есть три названия, химическое название и общее название имеют стандарты, тебе точно не дадут заниматься ерундой, только торговое название мы определяем сами, так что делай что хочешь".
Вэньжэнь Лун скривил губы и сказал: "Я разработал такое крутое лекарство, у меня должно быть право называть его, иначе я не успокоюсь. Поскольку я хочу, чтобы все знали, что это лекарство разработано мной, название должно иметь личный стиль и особенности, как же без крутости".
"Что такое бевацизумаб, осимертиниб, телмисартан, дексаметазон, гидрохлорид изопротеренола, омепразол? Кто, кроме нас самих, может запомнить эти названия?"
"Что такое дексаметазон, ты веришь, что пациент может назвать его тирамису".
"Как мое "Расставание с любовью", легко произносится и понятно".
Тан Цюэ раздраженно сказал: "Пожалуйста, разве SQW26746 не ты назвал? Разве эта W не первая буква твоего имени?"
"Тьфу, это всего лишь внутренний код, кроме жесткого диска, никто не запомнит", - убежденно сказал Вэньжэнь Лун.
У лекарства от разработки до выхода на рынок обычно бывает несколько разных названий.
"На этапе разработки у лекарства будет код, представляющий соединение, например SQW26746, иногда для удобства его будут называть просто 26746, это все равно что молочное имя ребенка до его рождения, главное, чтобы свои могли разобраться.
После успешной разработки у лекарства будет общее название, которое является юридическим названием лекарства, утвержденным Государственным управлением по контролю за лекарственными средствами, это все равно что официальное имя ребенка в удостоверении личности, к этому типу относятся различные непонятные и распространенные названия лекарств в больницах.
При поступлении в продажу фармацевтическая компания даст лекарству торговое название, например, "Ганьмаотун", "Чанчун цин" и другие легко понятные названия.
Пациенты обычно называют торговое название, потому что, если это не такие известные названия, как ибупрофен и аспирин, общее название слишком сложное и непонятное.
Поэтому Вэньжэнь Лун так заботится о том, чтобы придумать популярное название и оставить свой глубокий отпечаток.
В конце концов, лекарства против СПИДа - это чрезвычайно широкий рынок, и легко выпустить всемирно известный бестселлер, коктейльная терапия стала известной благодаря своей простоте и доступности.
Подумав о том, что название "Расставание с любовью" скоро распространится по всему миру, он почувствовал зуд в сердце, и все его тело словно пронзило электричеством, необычайно комфортно.
Хлоп-хлоп!
Тан Цюэ поленился с ним спорить, лениво поднял руку, похлопал в ладоши и прервал его размышления.
"Ого, А Лун, ты действительно слишком хорош, такой выдающийся мужчина, как ты, где бы он ни находился, подобен светлячку в темноте, такой яркий, такой выдающийся".
Вэньжэнь Лун тут же поднял голову и выпятил грудь: "Зови меня брат Лун".
Дыхание Тан Цюэ тут же перехватило, и у него немного зачесались зубы.
"Он внезапно протянул правую руку, помахал ею под носом и, нахмурившись, спросил.
"Что это за запах, почему так воняет, ты только что сказал, что не спал несколько дней? Неужели совсем не мылся? Это слишком неряшливо".
Вэньжэнь Лун смущенно сказал: "Разве можно называть неряшливостью то, что делают ученые? Брат Цюэ, я ужасно хочу спать, мне нужно поскорее вернуться и выспаться, чтобы завтра с полными силами доложить боссу".
"Я пошел, не вздумай меня задерживать, я знаю, тебе очень интересно, но у меня совсем нет времени. Если хочешь узнать больше подробностей, приходи завтра и спроси меня".
Вэньжэнь Лун ловко махнул рукой, повернулся и ушел, мгновенно исчезнув за дверью.
Тан Цюэ покачал головой и перевел взгляд на компьютер.
Успешная разработка антагониста CCR5 Вэньжэнь Луном, несомненно, оказала на него определенное давление.
Он не забыл, что изначально их исследовательские пути были конкурентными, и теперь, когда у брата появились результаты, он, помимо радости, почувствовал еще большую срочность.
"Удалить вставленные фрагменты гена вируса ВИЧ из ДНК пациента, сделать это действительно очень сложно".
"После проникновения в организм человека вирус ВИЧ быстро начинает массово размножаться, заражая все клетки организма, скрываясь во всех частях тела, и после того, как вирус ВИЧ в иммунной системе будет устранен, он снова возродится из мертвых, размножится из соматических клеток, постоянно рецидивируя, бесконечно".
"Это очень коварный вирус, его очень трудно полностью устранить".
"Обычные генные препараты могут только постоянно лечить, но не могут вылечить навсегда, что является огромной стоимостью как для пациентов, так и для фармацевтических компаний, лучше уж есть антагонисты, дешевле и удобнее".
"Идея босса хороша, и идея, предложенная А Луном, тоже верна, но в настоящее время я разработал только генные препараты, которые удаляют фрагменты гена вируса ВИЧ, как обернуть лекарство в вирусную плазмиду, а затем доставить его по всему телу, это все еще сложная проблема".
"Самое сложное - выбрать подходящий вирус, который не только может заражать все соматические клетки, но и может быть модифицирован, чтобы удалить его токсичность, сохраняя при этом его инфекционность, и не должен наносить вред организму человека".
"В этом отношении наиболее подходящим является вирус простуды, его можно включить в список кандидатов, а остальные посмотрим".
"После изготовления пули продолжим изучать, как сделать винтовку, какой бы сложной ни была задача, ее нужно выполнить".
"То, что было обещано перед боссом, нельзя говорить, что я не могу".
Тан Цюэ пробормотал про себя, глядя на экран компьютера, и погрузился в раздумья.
******
На следующий день Вэй Кан узнал в офисе об успешной разработке лекарства против СПИДа и тут же пришел в восторг.
Это была самая лучшая новость перед Праздником весны.
Вирус ВИЧ является самым трудноуничтожимым вирусом в мире, и ни одно из известных в настоящее время лекарств не обладает функцией уничтожения вируса ВИЧ, все они являются лишь ингибиторами.
Длительное употребление этих лекарств в лучшем случае приведет к тому, что вирус перейдет в латентную фазу, и пациент станет носителем, и как только возникнет устойчивость к лекарствам или непереносимость, он в любой момент может перейти из латентной фазы в настоящего больного СПИДом.
"Хотя фармацевтические компании постоянно внедряют инновации, позволяя пациентам жить все дольше и дольше.
Но боль от необходимости принимать лекарства всю жизнь по-прежнему мучает каждого пациента.
В основном, побочные эффекты лекарств коктейльной терапии очень велики, и ежедневный прием лекарств также является проблемой.
Если пациенту нужно выйти в свет, путешествовать или заниматься делами, принимать лекарства очень неудобно.
У этой болезни очень плохая репутация, она не может быть широко разрекламирована, как противовоспалительные препараты или продукты для здоровья.
Если вы выйдете на улицу поесть и возьмете с собой коробку цефалоспоринов, все обязательно посмотрят на вас с заботой, вы не только получите волну сочувствия, но и сможете остановить всех, кто захочет выпить за ваше здоровье.
Но если вы выйдете на улицу поесть и возьмете с собой лекарство против СПИДа, скорее всего, все разбегутся, вы не сможете стать друзьями, и в будущем будут избегать вас, а ваша репутация будет испорчена.
Поэтому большинство больных СПИДом принимают лекарства тайком, не смея никому об этом говорить, что создает большие проблемы в повседневной жизни.
Для этих людей СПИД подобен кандалам, и каждый день пациенты заперты в этих кандалах и не могут освободиться.
Как только прием лекарств прекращается, они сталкиваются с безумным отскоком вируса.
Для себя, для своей семьи это похоже на катастрофу.
Эта болезнь уже распространилась по всему миру, особенно на либеральном Западе и в Африке, где она возникла.
"В последние годы число больных СПИДом в стране также имеет тенденцию к увеличению, их число уже превысило миллион, а число умерших превысило 350 тысяч.
Наметилась даже тенденция к снижению возраста, и все больше несовершеннолетних и студентов университетов получают положительный результат на ВИЧ.
Чтобы помочь студентам пройти раннее обследование, в торговых автоматах многих университетов начали появляться тест-полоски на ВИЧ.
Эта болезнь не смертельна, но она напрямую атакует иммунную систему пациента, что равносильно тому, что замок на двери сломан, а дверь широко открыта, так что все вирусы и бактерии устремляются в дом.
У пациента быстро появляются различные инфекции, а затем все органы отказывают, и он умирает.
За 40 лет своего существования он убил 25 миллионов пациентов, что сопоставимо с Первой мировой войной, и обладает чрезвычайно высокой инфекционностью.
Смертность и инфекционность - два основных атрибута, которые доведены до предела, что делает его убийцей номер один.
Раньше, если вы заболевали этой болезнью, вы обязательно умирали, и вам оставалось жить всего один-два года.
С постоянным прогрессом науки сейчас все стало намного лучше, и пациенты могут прожить три-четыре десятилетия.
В подавляющем большинстве случаев передача происходит половым путем, гетеросексуальным путем - более 70%, гомосексуальным путем -более 20%.
Остальные 10% - это передача от матери к ребенку, передача через кровь и т.д.
Половая передача - это еще ладно, но другие виды инфекции очень печальны, это все равно что гром среди ясного неба, и как только человек заболевает, вся его жизнь рушится.
"В одном селе в стране, из-за бедности все жители села пошли сдавать кровь за деньги, в результате, к сожалению, все село заразилось СПИДом и стало знаменитой деревней СПИДа.
Что касается младенцев, то они еще более жалки, в столь юном возрасте, без выбора, они рождаются с такой серьезной болезнью.
Громкий инцидент с редактированием генов младенцев был связан с тем, что врачи нарушили этические нормы и правила и удалили фрагмент гена CCR5 у нерожденных детей из пробирки, чтобы добиться эффекта иммунитета к ВИЧ-инфекции.
Кроме того, есть еще одна группа людей, которые также легко заражаются ВИЧ, это медицинский персонал.
Каждый год появляются новости о том, что медицинский персонал заражается кровью или жидкостями организма во время осмотра пациентов или проведения операций.
В этом случае обычно необходимо в течение 72 часов золотого времени принять препарат, блокирующий вирус СПИДа, принимать его в течение 28 дней подряд, чтобы предотвратить распространение вируса по всему телу, чтобы устранить скрытую опасность заражения.
Вэй Кан не испытывал сочувствия к тем пациентам, которые заразились из-за личных проблем.
Но к тем невинным пациентам, которые были заражены, он всегда испытывал чувство жалости.
Теперь, когда у Саньцин появилось такое специальное лекарство, это, несомненно, отличная новость для тех, кто сдает кровь, младенцев и медицинского персонала.
По крайней мере, они могут продолжать жить здоровой жизнью.
Прием этого лекарства Саньцин может полностью очистить организм от вируса ВИЧ, сделать его неинфекционным и не вызывать аутоиммунных заболеваний.
Поскольку вирус ВИЧ встраивается в ДНК пациента, в клетках организма пациента все еще будут оставаться фрагменты гена ВИЧ, но все пути полностью перекрыты, он больше не будет размножаться и не будет распространяться повсюду, и пока вы продолжаете его принимать, он больше никогда не повторится.
"Продолжительность жизни пациентов значительно увеличится, и СПИД полностью превратится в хроническое заболевание.
Кроме того, различные комбинированные препараты, необходимые для коктейльной терапии, также собраны в одном лекарстве.
Таким образом, пациентам нужно принимать только один препарат, что значительно снижает взаимодействие и побочные эффекты, вызванные несколькими препаратами.
Вэй Кан высоко оценил работу Вэньжэнь Луна и согласился с торговым названием "Дуань Ай Лин".
Вероятно, их мозговые волны совпали, и они оба почувствовали, что это название очень популярно и легко запоминается, и его определенно легко запомнят пациенты, что будет способствовать продвижению нового лекарства.
"Отлично, А Лун, я знал, что ты никогда меня не подведешь".
Вэй Кан был полон улыбок, очень рад и не скупился на похвалы.
"Эксперименты на животных тоже завершены? Твоя способность действовать действительно необыкновенна, ты определенно лучший ученый, которого я когда-либо видел".
Вэньжэнь Лун откинулся на спинку офисного кресла, улыбаясь так, что его глаза превратились в щелочки, и почувствовал себя очень комфортно.
"Босс, не волнуйтесь, сейчас же скоро Новый год, многие сотрудники рано взяли отпуск и вернулись в свои родные города, все ушли".
"Когда они вернутся после Нового года, мы сразу же начнем клинические испытания", - сказал он, похлопывая себя по груди.
"Правильно, ты все очень хорошо продумал, А Лун, ты, должно быть, много работал в последнее время, тебе тоже следует хорошо отдохнуть и хорошо провести год".
"Вэй Кан кивнул в знак согласия и сказал: "Это определенно блокбастер, у него есть потенциал стать королем лекарств стоимостью в десятки миллиардов, и тогда ты будешь первым в списке заслуг".
Вэньжэнь Лун почесал в затылке и ухмыльнулся: "Босс, на самом деле, Лао Тан тоже приложил немало усилий, мы оба заслуживаем похвалы, давайте разделим это как два к восьми, ему два, а мне восемь".
"Когда будете выдавать бонусы, не забудьте о его доле".
Вэй Кан слегка улыбнулся: "Вы оба большие герои, как могут быть достаточны простые бонусы, я дам вам долю от прибыли проекта".
"В будущем у разработчиков таких лекарств стоимостью в десятки и сотни миллионов долларов будут доли от прибыли проекта".
"Я не могу дать вам акции, я могу только дать вам достаточно денег, чтобы оправдать ваши усилия".